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温故而知“心”
——左西孟旦与新活素的用药治疗

来源:药剂科 作者:张晶 本页责编:范晓,左彦
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左西孟旦与新活素同为治疗心衰的常用药物,两者在用法、用量、治疗及注意事项上有什么区别呢?今天,让我们一起来学习一下。


适应症与临床应用的区别:

左西孟旦适用于:①传统治疗(利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类)疗效不佳,并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭(ADHF)的短期治疗;②用于治疗围手术期低心排血量综合征;③用于儿童手足口病引起的血压降低的替代治疗;④用于感染性休克、严重脓毒血症、脓毒性休克的循环功能支持,适用于经充足的液体复苏并获得足够的平均动脉压但心排出量仍低的患者

新活素(重组人脑利那肽)适用于:①用于治疗休息或轻微活动时呼吸困难的急性失代偿心力衰竭(NYHA分级>II级);②用于治疗低心排血量综合征


二者的药理作用是什么?

左西孟旦是一种钙增敏剂,以钙离子浓度依赖的方式与心肌肌钙蛋白 C 结合而产生正性肌力作用,增强心肌收缩力,但并不影响心室舒张;同时通过介导 ATP 敏感的钾通道而发挥血管舒张作用,具有强心、扩血管双重作用,其正性肌力作用独立于β肾上腺素能刺激,可用于正接受 β 受体阻滞剂治疗的患者。

新活素为扩管药物,主要药理作用是扩张静脉和动脉(包括冠状动脉),降低心脏前、后负荷;促进钠排泄和良好的利尿作用;降低 PCWP 和肺动脉压,改善血流动力学,缓解患者呼吸困难的症状。本药无正性肌力作用,不增加心肌的耗氧。


二者的用法用量:

新活素:推荐首先给予1.5ug/kg(范国为1.5-2ug/kg),静脉注射约60秒,之后以0.0075ug/(g min的速率连续静脉滴注24小时[范国为0.0075-0.01ug/(g●min),开始滴注时推荐速率为0.0075ug/(kg'min)],连续静滴24小时。

左西孟旦:给药前需稀释。仅用于静脉输注,可通过外周或中央静脉输注给药。初始负荷剂量为6~12 µg/kg,时间应>10 min,之后应持续输注0.1

µgkg-1min-1。在负荷剂量给药时以及持续给药开始30~60 min内,应观察患者的反应,根据患者反应调整剂量。

左西孟旦的消除半衰期约为 1h,其代谢产物OR-1896 也有生物活性,且 OR-1896 的半衰期为 75~80 h。输注左西孟旦 24 h,停止用药后其心血管效应仍可持续长达 7~9天。

特殊人群用药注意事项:


左西孟旦新活素
孕妇应权衡利弊后再使用妊娠期妇女尽在利大于弊的情况下进行使用
哺乳期哺乳期妇女在输注左西孟旦后14 d内不可进行授乳。哺乳期妇女慎用
儿童不能用于儿童或18岁以下青少年。安全性和有效性尚不明确
老年人无须调整剂量尚未发现老年患者和年轻患者对本药的反应存在差异
肾功能重度肾功能损害(肌酐清除率<30ml/min)禁用肾功能不全无需调整剂量
肝功能代谢产物的消除时间延长,重度肝功能损害患者禁用,——
备注97%~98%与血浆蛋白结合;具有中度的CYP2D6抑制作用,可以完全代谢,以原形从尿和粪便中排泄的药物的数量几可忽略不计;清除率为3.0 ml●min-1●kg-1半衰期T1/2为20min,新活素在物理化学和化学性质上与肝素、胰岛素、布美他尼、伊那普利拉,依他尼酸、速尿这类注射剂排斥,不得同一静脉导管中同时输注。含有偏亚硫酸氢钠的注射药物同样也不能与新活素在相同输液管中同时使用,由于药物中不含防腐剂,必须在24小时内使用溶解后的药液

综上所述,左西孟旦具有强心作用,新活素是扩管药物,两者均可用于急性失代偿的心力衰竭患者。目前有研究将两药联合使用对心衰患者进行治疗,提高临床疗效,存在用药安全性。

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